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描述

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summary
羟考酮是一种用于治疗中度至重度疼痛的阿片类药物。
品牌名称
Endocet,Endodan 重新制定 2009 年 5 月,Nalocet,Oxaydo,Oxy.IR,Oxycontin, Oxyneo、Percocet、Prolate、Rivacocet、Roxicet、Roxicodone、Targin、Targiniq、Xolox、Xtampza
通用名
羟考酮
药库登录号
DB00497
背景
羟考酮是 1917 年从德国蒂巴因中提取的一种半合成阿片类镇痛剂。3 目前,它被指示为用于中度至重度疼痛的速释产品和用于需要长时间持续使用阿片类镇痛剂的慢性中度至重度疼痛的缓释产品。第一个含羟考酮的产品 Percodan 已获得 FDA 批准1950 年 4 月 12 日。5
类型
小分子
已批准、非法、调查性
结构
Thumb

相似结构

重量
平均:315.3636
单同位素:315.147058165
化学式
C18H21NO4
同义词
  • 二氢羟可待因酮
  • 二羟可待因酮
  • Oxicodona
  • Oxycodone
  • Oxycodonum
外部ID

  • IDS-NO-002
  • N02AA05
  • NSC-19043
  • PF-00345439
  • PTI-821

药理学

指示
羟考酮适用于治疗中度至重度疼痛。还有一种缓释制剂适用于需要持续使用阿片类药物的慢性中度至重度疼痛长期镇痛药

Pharmacology

降低药物开发失败率
构建、训练和使用基于证据的结构化数据集验证机器学习模型

查看方法

  • 严重疼痛
  • 严重慢性疼痛
  • 急性,中度疼痛
  • 慢性,中度疼痛
  • 严重疼痛,急性
禁忌症黑盒警告

Contraindications

避免危及生命的药物不良事件
通过禁忌症和相关信息改善临床决策支持黑盒警告、人口限制、有害风险和更多。

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药效学
羟考酮直接作用于与其镇痛作用无关的许多问题。这些组织包括脑干中的呼吸中枢、髓质中的咳嗽中枢、瞳孔肌肉、胃肠道、心血管系统、内分泌系统和免疫系统。 羟考酮对呼吸中枢的影响是剂量依赖性呼吸抑制。对咳嗽中枢的作用是抑制咳嗽反射。瞳孔近视或变小,胃肠道蠕动减慢,结肠肌肉张力增加,引起便秘。在心血管系统中,可能会释放组胺,导致瘙痒、红眼、潮红、出汗和血压下降。内分泌影响可能包括催乳素增加、皮质醇减少和睾酮减少。目前尚不清楚阿片类药物对免疫系统的影响是否具有临床意义。
作用机制
羟考酮的完整机制尚不清楚,在炎症或痛觉过敏的情况下,阿片受体在心脏、肺、肝脏、胃肠道和生殖系统中被上调并转运到神经末梢。羟考酮及其活性代谢物,或羟考酮、羟吗啡酮和去甲羟吗啡酮是阿片样物质激动剂。这些化合物被动地扩散穿过血脑屏障,或者可能通过未知机制主动转运。羟考酮及其活性代谢物可以选择性地与 mu-阿片受体结合,还可以与 kappa 和 delta-阿片受体在中枢神经系统和外周,并诱导G蛋白偶联受体信号通路。激活μ-阿片受体抑制N型电压操作钙通道,抑制对疼痛的反应。

TARGET ACTIONS ORGANISM
AMu 型阿片受体
激动剂
人类
A Kappa 型阿片受体
激动剂
人类
ADelta型阿片受体
激动剂
人类
吸收
羟考酮的口服生物利用度为 60% 至 87%,不受食物影响。

曲线下面积为 135ng/mL*hr , 最大血浆浓度为 11.5ng/mL, 给予 10mg 口服速释剂量羟考酮的患者达到最大浓度的时间为 5.11 小时。

分布容积
2.6L/kg .
蛋白质结合
45%。羟考酮主要与血清白蛋白和较低程度的 alpha1-酸性糖蛋白结合。
代谢
羟考酮的肝脏代谢广泛,由4个主要反应完成。 CYP3A4 和 3A5 进行 N-去甲基化,CYP2D6 进行 O-去甲基化,未知酶进行 6-酮还原,未知酶进行缀合。

羟考酮被 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢为羟考酮,然后通过CYP2D6 对去甲羟吗啡酮。去甲羟考酮和去甲羟吗啡酮是主要的循环代谢物。去甲羟考酮也可以被 6-酮还原为 α 或 β 去甲羟考多。

羟考酮可以通过 CYP2D6 代谢为羟吗啡酮,然后通过 CYP3A4 代谢为去甲羟吗啡酮。羟吗啡酮也可以被 6-酮还原为 α 或 β 羟吗啉。

羟考酮也可以被 6-酮还原为 α 和 β 羟考酮。

活性代谢物也不是羟考酮,羟吗啡酮和去甲羟吗啡酮都可以在消除前结合。

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其他信息

Quantity

60 pills, 90 pills

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