描述
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- summary
- 羟考酮是一种用于治疗中度至重度疼痛的阿片类药物。
- 品牌名称
-
Endocet,Endodan 2009 年 5 月重新制定,Nalocet,Oxaydo,Oxy.IR,Oxycontin,Oxyneo,Percocet,Prolate,Rivacocet, Roxicet、Roxicodone、Targin、Targiniq、Xolox、Xtampza
- 通用名称
- 羟考酮
- 药库登录号
- DB00497
- 背景
- 羟考酮是1917年从德国蒂巴因中提取的半合成阿片类镇痛剂。3目前被指示为用于中度至重度疼痛的速释产品和用于需要长时间连续使用阿片类镇痛剂的慢性中度至重度疼痛的缓释产品。标签 第一个含有羟考酮的产品 Percodan 于 1950 年 4 月 12 日获得 FDA 批准。5
- 类型
- 小分子
- 组
- 已批准、非法、调查
- 结构
-
类似结构
- 重量
- 平均:315.3636
单同位素:315.147058165 - 化学式
- C 18H21NO4
- 同义词
-
- Dihydrohydroxycodeinone
- 二羟可待因酮
- Oxicodona
- 羟考酮
- Oxycodonum
- 外部ID
-
- IDS-NO-002
- N02AA05
- NSC- 19043
- PF-00345439
- PTI-821
药理学
- 适应症
- 羟考酮适用于治疗中度至重度疼痛。还有一种缓释制剂适用于需要长期持续使用阿片类镇痛剂的慢性中度至重度疼痛
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
有证据- 基于和结构化的数据集。 - 相关条件
-
- 重度疼痛
- 重度慢性疼痛
- 急性中度疼痛
- 慢性,中度疼痛
- 重度疼痛,急性
- 禁忌症&黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过禁忌证信息改善临床决策支持黑匣子警告、人口限制、有害风险和更多。
- 药效学
- 羟考酮直接作用于与其镇痛作用无关的许多组织。这些组织包括脑干中的呼吸中枢、髓质中的咳嗽中枢、瞳孔肌肉、胃肠道、心血管系统、内分泌系统和免疫系统。羟考酮对呼吸中枢的作用是剂量依赖性呼吸抑制。对咳嗽中枢的作用是抑制咳嗽反射。瞳孔近视或缩小,胃肠道蠕动减慢,结肠肌肉张力增加引起便秘。在心血管系统中可能释放组胺导致瘙痒、红眼、潮红、出汗和血压降低。内分泌影响可能包括催乳素升高、皮质醇降低和睾酮降低。目前尚不清楚阿片类药物对免疫系统的影响是否具有临床意义。
- 作用机制
- 羟考酮的全部作用机制尚不清楚,在炎症或痛觉过敏的情况下,阿片受体在心脏、肺、肝脏、胃肠道和生殖系统中被上调并转运到神经末梢。羟考酮及其活性代谢物去甲羟考酮、羟吗啡酮和去甲羟吗啡酮是阿片样物质激动剂。这些化合物被动地扩散穿过血脑屏障,或者可能通过未知机制主动转运。羟考酮及其活性代谢物可选择性结合 mu 阿片受体,也可选择性结合中枢神经系统和外周的 kappa 和 delta 阿片受体,并诱导 G 蛋白偶联 受体信号通路。 mu阿片受体的激活抑制N型电压操作的钙通道,抑制对疼痛的反应。