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这种药物用于帮助缓解严重的持续疼痛(如癌症引起的)。羟考酮属于一类称为阿片类镇痛药的药物。它在大脑中起作用以改变您的身体对疼痛的感觉和反应。

只有在您经常服用中度至大量阿片类止痛药的情况下,才应使用这种药物的更高强度(每片超过 40 毫克)。如果由不经常服用阿片类药物的人服用,这些优势可能会导致过量(甚至死亡)。

不要使用缓释形式的羟考酮来缓解轻微或几天后会消失的疼痛。这种药物不适合偶尔(“根据需要”)使用。

描述

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在线购买 40mg 羟考酮丸。我们也有可待因出售。止痛药和其他药丸在全球范围内使用。

summary
羟考酮是一种用于治疗中度至重度疼痛的阿片类药物。
品牌名称
Endocet,Endodan 2009 年 5 月重新制定,Nalocet,Oxaydo,Oxy.IR,Oxycontin,Oxyneo,Percocet,Prolate,Rivacocet, Roxicet、Roxicodone、Targin、Targiniq、Xolox、Xtampza
通用名称
羟考酮
药库登录号
DB00497
背景
羟考酮是1917年从德国蒂巴因中提取的半合成阿片类镇痛剂。3目前被指示为用于中度至重度疼痛的速释产品和用于需要长时间连续使用阿片类镇痛剂的慢性中度至重度疼痛的缓释产品。标签 第一个含有羟考酮的产品 Percodan 于 1950 年 4 月 12 日获得 FDA 批准。5
类型
小分子
已批准、非法、调查
结构
Thumb
重量
平均:315.3636
单同位素:315.147058165
化学式
C 18H21NO4
同义词
  • Dihydrohydroxycodeinone
  • 二羟可待因酮
  • Oxicodona
  • 羟考酮
  • Oxycodonum
外部ID

  • IDS-NO-002
  • N02AA05
  • NSC- 19043
  • PF-00345439
  • PTI-821

药理学

适应症
羟考酮适用于治疗中度至重度疼痛。还有一种缓释制剂适用于需要长期持续使用阿片类镇痛剂的慢性中度至重度疼痛

Pharmacology

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
有证据- 基于和结构化的数据集。

查看方法

相关条件

  • 重度疼痛
  • 重度慢性疼痛
  • 急性中度疼痛
  • 慢性,中度疼痛
  • 重度疼痛,急性
禁忌症&黑盒警告
Contraindications

避免危及生命的药物不良事件
通过禁忌证信息改善临床决策支持黑匣子警告、人口限制、有害风险和更多。

了解更多

药效学
羟考酮直接作用于与其镇痛作用无关的许多组织。这些组织包括脑干中的呼吸中枢、髓质中的咳嗽中枢、瞳孔肌肉、胃肠道、心血管系统、内分泌系统和免疫系统。羟考酮对呼吸中枢的作用是剂量依赖性呼吸抑制。对咳嗽中枢的作用是抑制咳嗽反射。瞳孔近视或缩小,胃肠道蠕动减慢,结肠肌肉张力增加引起便秘。在心血管系统中可能释放组胺导致瘙痒、红眼、潮红、出汗和血压降低。内分泌影响可能包括催乳素升高、皮质醇降低和睾酮降低。目前尚不清楚阿片类药物对免疫系统的影响是否具有临床意义。
作用机制
羟考酮的全部作用机制尚不清楚,在炎症或痛觉过敏的情况下,阿片受体在心脏、肺、肝脏、胃肠道和生殖系统中被上调并转运到神经末梢。羟考酮及其活性代谢物去甲羟考酮、羟吗啡酮和去甲羟吗啡酮是阿片样物质激动剂。这些化合物被动地扩散穿过血脑屏障,或者可能通过未知机制主动转运。羟考酮及其活性代谢物可选择性结合 mu 阿片受体,也可选择性结合中枢神经系统和外周的 kappa 和 delta 阿片受体,并诱导 G 蛋白偶联 受体信号通路。 mu阿片受体的激活抑制N型电压操作的钙通道,抑制对疼痛的反应。

吸收
羟考酮的口服生物利用度为 60% 至 87%,不受食物影响。

曲线下面积为 135ng/mL*hr,最大血浆浓度为11.5ng/mL,给予 10mg 口服立即释放剂量的羟考酮的患者达到最大浓度的时间为 5.11 小时。

配送量
2.6L/kg.
蛋白质结合
45%。羟考酮主要与血清白蛋白结合,α1-酸性糖蛋白的结合程度较低。
代谢
羟考酮的肝脏代谢广泛,由4个主要反应完成。 CYP3A4 和 3A5 进行 N-去甲基化,CYP2D6 进行 O-去甲基化,未知酶进行 6-酮还原,未知酶进行结合。

羟考酮由 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢为去甲羟考酮,然后由 CYP2D6 代谢为去甲羟吗啡酮。去甲羟吗啡酮和去甲羟吗啡酮是主要的循环代谢物。去甲羟考酮也可以被 6-酮还原为 α 或 β 去甲羟考多。

羟考酮可以被 CYP2D6 代谢为羟吗啡酮,然后被 CYP3A4 代谢为去甲羟吗啡酮。羟吗啡酮也可以被 6-酮还原为 α 或 β羟吗啡酮。

羟考酮还可以被 6-酮还原为 α 和 β 羟考多。

活性代谢物去甲羟吗啡酮、羟吗啡酮和去甲羟吗啡酮都可以在消除前结合。

 

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其他信息

目标 动作 有机体
AMu型阿片受体
激动剂
人类
AKappa 型阿片受体
激动剂
人类
ADelta 型阿片受体
激动剂
人类
Quantity

60 pills, 90 pills