Beskrivning

Köp metadon hcl Powder Online |metadonhydroklorid |

Metadonhydrokloridpulver, en opioidagonist , är endast för oral administrering och används vid beredning av en vätska genom att lösa upp pulvret i en lämplig vehikel. Denna produkt är endast avsedd för receptbelagda läkemedel. Metadonhydroklorid beskrivs kemiskt som 3-heptanon,6-(dimetylamino)-4,4-difenyl-hydroklorid. Metadonhydroklorid är ett vitt, i huvudsak luktfritt, bittert kristallint pulver. Det är mycket lösligt i vatten, lösligt i isopropanol och i kloroform, och praktiskt taget olösligt i eter och i glycerin. Metadonhydroklorid har en smältpunkt på 235°C, ett pKa på 8,25 i vatten vid 20°C, en lösning (1 del per 100) pH mellan 4,5 och 6,5, en fördelningskoefficient på 117 vid pH 7,4 i oktanol/vatten. Dess strukturformel är:

Metadon är ett kraftfullt syntetiskt analgetikum som fungerar som en full µ-opioidreceptor (MOR) agonist och N-metyl-d-aspartat (NMDA) receptorantagonist. Som en full MOR-agonist härmar metadon de naturliga effekterna av kroppens opioider, endorfiner och enkefaliner genom frisättning av neurotransmittorer som är involverade i smärtöverföring. Den har också ett antal unika egenskaper som har lett till dess ökade användning under de senaste två decennierna; i synnerhet har metadon en lägre risk för neuropsykiatrisk toxicitet jämfört med andra opioider (på grund av brist på aktiva metaboliter), minimal ackumulering vid njursvikt, god biotillgänglighet, låg kostnad och lång verkningslängd

På grund av sin unika verkningsmekanism är metadon särskilt användbart för behandling av svårbehandlade smärtsyndrom som neuropatisk smärta och cancersmärta som kräver högre och mer frekventa doser av kortverkande opioider. med morfin, referensopioid av guldstandard, fungerar metadon också som en agonist av κ- och σ-opioidreceptorer, som en antagonist till N-metyl-D-aspartat (NMDA)-receptorn och som en hämmare av serotonin- och noradrenalinupptag .Särskilt genom att hämma NMDA-receptorn dämpar metadon en stor excitatorisk smärtbana i centrala nervsystemet. Jämfört med andra opioider kan metadons effekter på NMDA-hämning förklara dess förbättrade smärtstillande effekt och minskad effekt. opioidtolerans.

Metadon har liknande effekter och risker med andra opioider som morfin, hydromorfon, oxikodon och fentanyl. Men den har också en unik farmakokinetisk profil. Jämfört med kortverkande och till och med förlängda frisättningsformuleringar av morfin, visar metadon en jämförelsevis längre verkningstid och halveringstid. Dessa effekter gör metadon till ett bra alternativ för behandling av svår smärta och beroende eftersom färre doser behövs för att upprätthålla smärtlindring och förhindra abstinenssymtom på opioid. Men metadon har också en oförutsägbar halveringstid med interindividuell variabilitet, vilket leder till en oförutsägbar risk för andningsdepression och överdosering vid inledande eller titrerande behandling.

Totalt sett är metadons Farmakologiska effekter resulterar i analgesi, dämpning av abstinenssymtom för opioid, sedering, mios, svettning, hypotoni, bradykardi, illamående och kräkningar (via bindning inom kemoreceptorns triggerzon) och förstoppning. Vid högre doser kan metadonbruk leda till andningsdepression, överdosering och dödsfall.

Behandling av opioidberoende med metadon, buprenorfin eller långsamt frisättande oralt morfin (SROM) ) kallas Opioid Agonist Treatment (OAT) eller Opioid Substitution Therapy (OST). Avsikten med att ersätta otillåtna opioider med de långverkande opioider som används i OAT är att förhindra abstinenssymptom under 24-36 timmar efter dosering för att i slutändan minska sug och drogsökande beteenden. Användningen av OAT är också avsedd att leda till social stabilisering genom att minska brottsligheten, fängelse, användning av otillåtna opioider som heroin eller fentanyl och i slutändan marginalisering. Olagligt köpta opioider utgör många andra skador utöver överdosering eftersom de kan injiceras och kan spetsas med andra ämnen som ökar risken för skada eller överdos. Tillhandahållande av OAT kombineras ofta med utbildning om skadereducering inklusive användning av rena nålar och injektionsförnödenheter i ett försök att minska riskerna förknippade med injektionsdroganvändning såsom sammandragning av HIV och Hepatit C och andra komplikationer inklusive hudinfektioner, bölder eller endokardit .