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Descripción

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resumen
Oxicodona es un opioide que se utiliza para el tratamiento del dolor moderado a intenso.
Nombres de marca
Edocet, Endodan Reformulado en mayo de 2009, Nalocet, Oxaydo, Oxy.IR, Oxycontin, Oxyneo, Percocet, Prolate, Rivacocet, Roxicet, Roxicodona, Targin, Targiniq, Xolox, Xtampza
Nombre genérico
Oxicodona
Número de acceso al banco de medicamentos
DB00497
Fondo
La oxicodona es un analgésico opioide semisintético derivado de la tebaína en Alemania en 1917.3 Actualmente está indicado como producto de liberación inmediata para el dolor moderado a intenso y como producto de liberación prolongada para el dolor crónico moderado a intenso que requiere analgésicos opioides continuos durante un período prolongado. El primer producto que contiene oxicodona, Percodan, fue aprobado por la FDA el 12 de abril de 1950.5
Tipo
Molécula pequeña
Grupos
Aprobado, Ilícito, En investigación
Estructura
Thumb

Estructuras Similares

Peso
Promedio: 315,3636
Monoisotópico: 315.147058165
Fórmula química
C18H21NO4
Sinónimos
  • Dihidrohidroxicodeinona
  • Dihidroxicodeinona
  • Oxicodona
  • Oxicodona
  • Oxicodono
Identificaciones externas

  • IDS-NO-002
  • N02AA05
  • NSC-19043
  • PF-00345439
  • PTI-821

FARMACOLOGÍA

Indicación
La oxicodona está indicada para el tratamiento del dolor moderado a severo. También hay una formulación de liberación prolongada indicada para el dolor crónico moderado a severo que requiere analgésicos opioides continuos durante un período prolongado

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VER CÓMO

Condiciones asociadas

  • Dolor severo
  • Dolor severo y crónico
  • Dolor agudo, moderado
  • Dolor crónico moderado
  • Dolor severo, agudo
Contraindicaciones & Advertencias de recuadro negro

Contraindicaciones

Evitar eventos adversos de medicamentos potencialmente mortales
Mejore el apoyo a la toma de decisiones clínicas con información sobre contraindicaciones & Advertencias de BlackBox, restricciones de población, riesgos dañinos, & más.

APRENDE MÁS

Farmacodinámica
La oxicodona actúa directamente sobre una serie de cuestiones no relacionadas con su efecto analgésico. Estos tejidos incluyen el centro respiratorio en el tronco del encéfalo, el centro de la tos en el bulbo raquídeo, los músculos de las pupilas, el tracto gastrointestinal, el sistema cardiovascular, el sistema endocrino y el sistema inmunitario. Los efectos de la oxicodona en el centro respiratorio son la depresión respiratoria dependiente de la dosis. La acción sobre el centro de la tos es la supresión del reflejo de la tos. Las pupilas se vuelven miopes o disminuyen de tamaño, el peristaltismo del tracto gastrointestinal se ralentiza y el tono muscular en el colon puede aumentar y causar estreñimiento. En el sistema cardiovascular, la histamina puede liberarse y provocar prurito, enrojecimiento de los ojos, enrojecimiento, sudoración y disminución de la presión arterial. Los efectos endocrinos pueden incluir aumento de prolactina, disminución de cortisol y disminución de testosterona. Todavía no se sabe si los efectos de los opioides en el sistema inmunitario son clínicamente significativos.
 Mecanismo de acción
Se desconoce el mecanismo completo de la oxicodona. En condiciones de inflamación o hiperalgesia, los receptores opioides en el corazón, los pulmones, el hígado y el tracto gastrointestinal. , y el sistema reproductivo se regulan al alza y se transportan a las terminales nerviosas. La oxicodona y sus metabolitos activos, o la oxicodona, la oximorfona y la noroximorfona son agonistas opioides. Estos compuestos se difunden pasivamente a través de la barrera hematoencefálica o pueden ser transportados activamente por un mecanismo desconocido. La oxicodona y sus metabolitos activos pueden unirse selectivamente al receptor mu-opioide, pero también al kappa y delta-receptores opioides en el sistema nervioso central y la periferia, e inducen una vía de señalización del receptor acoplado a la proteína G. La activación de los receptores opioides mu inhibe los canales de calcio operados por voltaje de tipo N, lo que inhibe las respuestas al dolor.

Absorción
La oxicodona tiene una biodisponibilidad oral del 60 % al 87 % que no se ve afectada por los alimentos.

El área bajo la curva es de 135 ng/ml*h, la concentración plasmática máxima es de 11,5 ng/ml y el tiempo hasta la concentración máxima es de 5,11 h en pacientes que recibieron una dosis oral de oxicodona de liberación inmediata de 10 mg.

El volumen de distribución
2.6L/kg.
Unión de proteínas
45 %. La oxicodona se une principalmente a la albúmina sérica y, en menor grado, a la glicoproteína ácida alfa1.
 Metabolismo
El metabolismo hepático de la oxicodona es extenso y se completa con 4 reacciones principales. CYP3A4 y 3A5 realizan la N-desmetilación, CYP2D6 realiza la O-desmetilación, las enzimas desconocidas realizan la 6-ceto-reducción y las enzimas desconocidas realizan la conjugación.

La oxicodona es metabolizada por CYP3A4 y CYP3A5 a oxicodona y luego por CYP2D6 a noroximorfona. La noroxicodona y la noroximorfona son los principales metabolitos circulantes. La noroxicodona también puede ser 6-ceto-reducida a alfa o beta noroxicodol.

La oxicodona puede ser metabolizada por CYP2D6 a oximorfona y luego por CYP3A4 a noroximorfona. La oximorfona también se puede reducir en 6-ceto a alfa o beta oximorfol.

La oxicodona también se puede reducir en 6-ceto a oxicodona alfa y beta.

Los metabolitos activos ni la oxicodona, la oximorfona y la noroximorfona pueden conjugarse antes de la eliminación.

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Información adicional

OBJETIVO ACCIONES ORGANISMO
AReceptor opioide tipo Mu
agonista
Humanos
AReceptor opioide tipo Kappa
agonista
Humanos
AReceptor opioide tipo delta
agonista
Humanos
Quantity

60 pills, 90 pills

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