Descripción
Compre polvo de metadona hcl en línea |clorhidrato de metadona |
El polvo de clorhidrato de metadona, un agonista opioide, es solo para administración oral y se usa en la preparación de un líquido disolviendo el polvo en un vehículo apropiado. Este producto es solo para compuestos de medicamentos recetados. El clorhidrato de metadona se describe químicamente como clorhidrato de 3-heptanona,6-(dimetilamino)-4,4-difenil-. El clorhidrato de metadona es un polvo cristalino blanco, esencialmente inodoro y de sabor amargo. Es muy soluble en agua, soluble en isopropanol y en cloroformo, y prácticamente insoluble en éter y en glicerina. El clorhidrato de metadona tiene un punto de fusión de 235°C, un pKa de 8,25 en agua a 20°C, una solución (1 parte por 100) pH entre 4,5 y 6,5, un coeficiente de partición de 117 a pH 7,4 en octanol/agua. Su fórmula estructural es:
La metadona es un potente analgésico sintético que funciona como un agonista completo del receptor µ-opioide (MOR) y antagonista del receptor N-metil-d-aspartato (NMDA). Como agonista completo de MOR, la metadona imita los efectos naturales de los opioides, las endorfinas y las encefalinas del cuerpo a través de la liberación de neurotransmisores involucrados en la transmisión del dolor. También tiene una serie de características únicas que han llevado a su mayor uso en las últimas dos décadas; en particular, la metadona tiene un menor riesgo de toxicidad neuropsiquiátrica en comparación con otros opioides (debido a la falta de metabolitos activos), mínima acumulación en insuficiencia renal, buena biodisponibilidad, bajo costo y larga duración de acción
Debido a su mecanismo de acción único, la metadona es especialmente útil para el tratamiento de síndromes de dolor difíciles de tratar, como el dolor neuropático y el dolor por cáncer, que requieren dosis más altas y más frecuentes de medicamentos de acción más corta. opioides. En comparación con la morfina, el opioide de referencia estándar de oro, la metadona también actúa como agonista de los receptores opioides κ y σ, como antagonista del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) y como inhibidor de la serotonina. y la captación de norepinefrina. Específicamente al inhibir el receptor NMDA, la metadona amortigua una importante vía excitatoria del dolor dentro del sistema nervioso central. En comparación con otros opioides, los efectos de la metadona sobre la inhibición de NMDA pueden explicar su eficacia analgésica mejorada y la reducción de la tolerancia a los opioides.
La metadona comparte efectos y riesgos similares a los de otros opioides como la morfina, la hidromorfona, la oxicodona y el fentanilo. Sin embargo, también tiene un perfil farmacocinético único. En comparación con las formulaciones de morfina de acción corta e incluso de liberación prolongada, la metadona muestra una duración de acción y una vida media comparativamente más largas. Estos efectos hacen que la metadona sea una buena opción para el tratamiento del dolor intenso y la adicción, ya que se necesitan menos dosis para mantener la analgesia y prevenir los síntomas de abstinencia de opioides. Sin embargo, la metadona también tiene una vida media impredecible con variabilidad interindividual, lo que conduce a un riesgo impredecible de depresión respiratoria y sobredosis al iniciar o ajustar la dosis de la terapia.
En general, las acciones farmacológicas de la metadona dan como resultado analgesia, supresión de los síntomas de abstinencia de opioides, sedación, miosis, sudoración, hipotensión, bradicardia, náuseas y vómitos (a través de la unión dentro de la zona desencadenante de quimiorreceptores), y estreñimiento En dosis más altas, el uso de metadona puede provocar depresión respiratoria, sobredosis y la muerte.
Treatment of opioid addiction with methadone, buprenorphine, or slow-release oral morphine (SROM) is termed Opioid Agonist Treatment (OAT) or Opioid Substitution Therapy (OST). The intention of substitution of illicit opioids with the long-acting opioids used in OAT is to prevent withdrawal symptoms for 24-36 hours following dosing to ultimately reduce cravings and drug-seeking behaviours. Use of OAT is also intended to lead to social stabilization by reducing crime rates, incarceration, use of illicit opioids such as heroin or fentanyl, and ultimately marginalization. Illegally purchased opioids present many other harms in addition to overdose as they can be injected and may be laced with other substances that increase the risk of harm or overdose. Provision of OAT is often combined with education about harm reduction including use of clean needles and injection supplies in an effort to reduce the risks associated with injection drug use such as contraction of HIV and Hepatitis C and other complications including skin infections, abscesses, or endocarditis.