Beschreibung

Methadon-hcl-Pulver online kaufen |Methadonhydrochlorid |

Methadonhydrochlorid-Pulver, ein Opioid-Agonist, ist nur zur oralen Verabreichung bestimmt und wird zur Herstellung einer Flüssigkeit durch Auflösen des Pulvers in einem geeigneten Träger verwendet. Dieses Produkt ist nur zur Herstellung von verschreibungspflichtigen Arzneimitteln bestimmt. Methadonhydrochlorid wird chemisch als 3-Heptanon,6-(dimethylamino)-4,4-diphenyl-,hydrochlorid beschrieben. Methadonhydrochlorid ist ein weißes, im Wesentlichen geruchloses, bitter schmeckendes kristallines Pulver. Es ist sehr löslich in Wasser, löslich in Isopropanol und in Chloroform und praktisch unlöslich in Äther und Glycerin. Methadonhydrochlorid hat einen Schmelzpunkt von 235°C, einen pKa von 8,25 in Wasser bei 20°C, eine Lösung (1 Teil pro 100) pH zwischen 4,5 und 6,5, einen Verteilungskoeffizienten von 117 bei pH 7,4 in Octanol/Wasser. Seine Strukturformel lautet:

Methadon ist ein starkes synthetisches Analgetikum, das als vollständiger µ-Opioid-Rezeptor (MOR)-Agonist und N-Methyl-d-Aspartat (NMDA)-Rezeptor-Antagonist wirkt. Als vollständiger MOR-Agonist ahmt Methadon die natürlichen Wirkungen der körpereigenen Opioide, Endorphine und Enkephaline durch die Freisetzung von Neurotransmittern nach, die an der Schmerzübertragung beteiligt sind. Es hat auch eine Reihe einzigartiger Eigenschaften, die zu seiner zunehmenden Verwendung in den letzten zwei Jahrzehnten geführt haben; insbesondere hat Methadon im Vergleich zu anderen Opioiden ein geringeres Risiko einer neuropsychiatrischen Toxizität (aufgrund eines Mangels an aktiven Metaboliten), eine minimale Akkumulation bei Nierenversagen, eine gute Bioverfügbarkeit, geringe Kosten und eine lange Wirkungsdauer

Aufgrund seines einzigartigen Wirkmechanismus ist Methadon besonders nützlich für die Behandlung von schwer zu behandelnden Schmerzsyndromen wie neuropathischen Schmerzen und Krebsschmerzen, die höhere und häufigere Dosen von kürzer wirkenden erfordern Opioide.Im Vergleich zu Morphin, dem Goldstandard-Referenzopioid, wirkt Methadon auch als Agonist von κ- und σ-Opioid-Rezeptoren, als Antagonist des N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptors und als Inhibitor von Serotonin und Noradrenalin-Aufnahme. Insbesondere durch die Hemmung des NMDA-Rezeptors dämpft Methadon einen wichtigen erregenden Schmerzweg im Zentralnervensystem. Im Vergleich zu anderen Opioiden kann die Wirkung von Methadon auf die NMDA-Hemmung seine verbesserte analgetische Wirksamkeit und verringerte Opioidtoleranz erklären.

Methadon hat ähnliche Wirkungen und Risiken wie andere Opioide wie Morphin, Hydromorphon, Oxycodon und Fentanyl. Es hat jedoch auch ein einzigartiges pharmakokinetisches Profil. Im Vergleich zu kurz wirkenden und sogar retardierten Morphinformulierungen weist Methadon eine vergleichsweise längere Wirkdauer und Halbwertszeit auf. Diese Wirkungen machen Methadon zu einer guten Option für die Behandlung von starken Schmerzen und Suchterkrankungen, da weniger Dosen erforderlich sind, um die Analgesie aufrechtzuerhalten und Opioid-Entzugssymptome zu verhindern. Methadon hat jedoch auch eine unvorhersehbare Halbwertszeit mit interindividueller Variabilität, was zu einem unvorhersehbaren Risiko einer Atemdepression und Überdosierung bei Therapiebeginn oder -titration führt.

Insgesamt führen die pharmakologischen Wirkungen von Methadon zu Analgesie, Unterdrückung von Opioid-Entzugssymptomen, Sedierung, Miosis, Schwitzen, Hypotonie, Bradykardie, Übelkeit und Erbrechen (über die Bindung innerhalb der Chemorezeptor-Triggerzone), und Verstopfung. Bei höheren Dosen kann die Einnahme von Methadon zu Atemdepression, Überdosierung und Tod führen.

Die Behandlung der Opioidsucht mit Methadon, Buprenorphin oder oralem Morphin mit langsamer Freisetzung (SROM) wird als Opioid-Agonisten-Behandlung (OAT) oder Opioid-Substitutionstherapie (OST) bezeichnet. Die Absicht der Substitution illegaler Opioide durch die langwirksamen Opioide, die bei der OAT verwendet werden, besteht darin, Entzugssymptome für 24-36 Stunden nach der Einnahme zu verhindern, um schließlich Heißhunger und Drogensucht zu reduzieren. Der Einsatz von OAT soll auch zu einer sozialen Stabilisierung führen, indem Kriminalität, Inhaftierung, Konsum illegaler Opioide wie Heroin oder Fentanyl und letztendlich Marginalisierung. Illegal erworbene Opioide stellen neben einer Überdosierung viele andere Schäden dar, da sie injiziert werden können und mit anderen Substanzen versetzt werden können, die das Risiko einer Schädigung oder Überdosierung erhöhen. Die Bereitstellung von OAT wird oft mit Aufklärung über Schadensminimierung kombiniert, einschließlich der Verwendung sauberer Nadeln und Injektionszubehör, um die Risiken im Zusammenhang mit dem Konsum von Injektionsmedikamenten wie der Ansteckung mit HIV und Hepatitis C und anderen Komplikationen wie Hautinfektionen, Abszessen oder Endokarditis zu verringern .